Formulation Formulation of Glibenclamide Liquisolid Tablets Using Transcutol and Lactose: Effects on Physical Properties and Dissolution
Effects on Physical Properties and Dissolution
Abstract
Glibenclamide adalah obat antidiabetes oral dengan kelarutan air yang buruk, sehingga mengakibatkan disolusi terbatas dan bioavailabilitas oral yang rendah. Pendekatan liquisolid, yang menggunakan Transcutol® sebagai pelarut non-volatil dan laktosa sebagai pembawa, merupakan strategi potensial untuk meningkatkan kinerja disolusinya. Studi ini bertujuan untuk mengevaluasi pengaruh variasi konsentrasi Transcutol® terhadap sifat fisik dan profil disolusi tablet liquisolid glibenclamide, serta untuk menentukan formulasi optimal. Tablet disiapkan dalam empat formulasi: F0 (kontrol), F1 (20%), F2 (30%), dan F3 (40%) Transcutol®, menggunakan metode kompresi langsung. Evaluasi meliputi sifat aliran granul, karakteristik fisik tablet, dan pengujian disolusi. Data dianalisis menggunakan ANOVA satu arah diikuti dengan uji Tukey. Hasil menunjukkan bahwa peningkatan konsentrasi Transcutol® secara signifikan mempengaruhi (p<0,05) sifat fisik dan profil disolusi tablet. Transcutol® meningkatkan kekerasan dan disolusi tablet sekaligus mengurangi kerapuhan, tetapi memperpanjang waktu disintegrasi. Laktosa meningkatkan sifat aliran dan memfasilitasi penetrasi medium. Formula F3 menunjukkan profil disolusi tertinggi dan memenuhi kriteria kualitas fisik yang dapat diterima. Kesimpulannya, sistem liquisolid yang menggabungkan Transcutol® dan laktosa secara efektif meningkatkan sifat fisik dan disolusi tablet glibenclamide.
References
[2] A. Falahi, D. Rashati, and A. F. Jember, “OPTIMASI FORMULA TABLET BUKAL MUKOADHESIVE GLIBENKLAMID MENGGUNAKAN MATRIKS CMC NA SERTA ASAM OLEAT SEBAGAI ENHANCHER,” no. 2010, pp. 38–43, 2013.
[3] V. R. Rahman and A. Budiman, “Review Artikel: Memperbaiki Permeabilitas Obat Bcs Kelas II, III Dan IV Dengan Metode Ko-Amorf,” J. Pharm. Sci., pp. 307–314, 2023.
[4] H. Wang and X. Zhang, “Development of Liquisolid Technology to Overcome Dissolution/Absorption Limitations of Oral Drugs,” Pharm. Front., 2024.
[5] L. Hadisoewignyo, E. Hadi, and N. Wibowo, “Tablet likuisolid ibuprofen Liquisolid ibuprofen tablets,” Maj. Farm. Indones., vol. 22, no. 3, pp. 197–203, 2011.
[6] J. Musakhanian, D. W. Osborne, and J. David, “Skin Penetration and Permeation Properties of Transcutol ® in Complex Formulations,” AAPS PharmSciTech, vol. 25, no. 7, pp. 1–23, 2024, doi: 10.1208/s12249-024-02886-8.
[7] V. Andriani, N. Br, and R. Indrianto, “ORIGINAL ARTICLE Identification of Glibenclamide in Diabetic Herbs Circulating in Medan Johor Identifikasi Glibenklamid Pada Jamu Kencing Manis Yang Beredar di Medan Johor Abstrak Pendahuluan,” pp. 1286–1293, 2025.
[8] T. Nanda, S. Sulaiman, U. G. Mada, and S. Sulaiman, “Review: eksipien untuk pembuatan tablet dengan metode kempa langsung,” no. November 2020, 2021, doi: 10.36490/journal-jps.com.v3i2.44.
[9] F. Gustaman, L. Herdian, M. S. Devi, and N. Anggraini, “Pengaruh penambahan cremophor el terhadap peningkatan laju disolusi tablet simvastatin,” vol. 2, no. 1, pp. 45–52, 2019.
[10] P. M. Wijayanti, A. Sugiartin, M. Ifaya, and R. Andriani, “Optimasi Formula Sediaan Tablet Konvensional Ekstrak Terpurifikasi Daun Pacar Kuku ( Lawsonia inermis L . ) sebagai Antidiabetes dengan Variasi PVP sebagai Pengikat,” vol. 11, no. 1, pp. 281–292, 2025.
[11] D. J. P. O. dan Makanan, Peraturan Kepala Badan Pengawas Obat dan Makanan Republik Indonesia Nomor HK.00.06.1.52.4011 Tahun 2014 tentang Pedoman Uji Keseragaman Sediaan Farmasi. Jakarta: BPOM RI, 2014.
[12] A. Bilal, K. Rehman, M. S. H. Akash, K. Hussain, M. Ibrahim, and S. S. Hussan, “Development and validation of analytical method for qualitative and quantitative determination of glibenclamide in different brands of tablet dosage form using UV-visible spectroscopy,” J Mol Genet Med, vol. 7, no. 3, p. 80, 2013.
[13] D. K. R. Indonesia, Farmakope Indonesia, Edisi Keenam. Indonesia: Departemen Kesehatan RI, 2023.
[14] U. S. P. (USP), United States Pharmacopeia and National Formulary (USP 46–NF 41). Rockville, MD: United States Pharmacopeial Convention., 2023.
[15] U. S. P. (USP), United States Pharmacopeia and National Formulary (USP 42–NF 37). Rockville, MD: United States Pharmacopeial Convention., 2019.
[16] L. Lachman, H. A. Lieberman, and J. L. Kanig, The theory and practice of industrial pharmacy. Lea & Febiger Philadelphia, 1976.
[17] C. J. P. Siregar and S. Wikarsa, “Teknologi farmasi sediaan tablet dasar-dasar praktis,” Jakarta EGC, pp. 13–42, 2010.
[18] S. Spireas, “Liquisolid systems and methods of preparing same,” Jul. 23, 2002, Google Patents.
[19] D. Sharma, M. Soni, S. Kumar, and G. . Gupta, “Solubility enhancement - Eternal chase,” Asian J. Pharm., vol. 4, no. 1, pp. 5–8, 2010.
[20] S. Mangal, F. Meiser, and I. Tho, “Granulation techniques and technologies: recent progress,” Recent Pat. Drug Deliv. Formul., vol. 9, no. 1, pp. 16–25, 2015.
[21] P. J. Sinko, “MARTIN ’ S PHYSICAL PHARMACY AND PHARMACEUTICAL SCIENCES Physical Chemical and Biopharmaceutical Principles in the Pharmaceutical Sciences Editor”.
[22] M. E. Aulton and K. Taylor, Aulton’s pharmaceutics: the design and manufacture of medicines. Elsevier Health Sciences, 2013.
[23] R. C. Rowe, P. J. Sheskey, and M. E. Quinn, Handbook of pharmaceutical excipients. pharmaceutical press and american pharmacists association, 2009.
[24] Y. Javadzadeh, M. R. Siahi, S. Asnaashari, and A. Nokhodchi, “An investigation of physicochemical properties of piroxicam liquisolid compacts,” Pharm. Dev. Technol., vol. 12, no. 3, pp. 337–343, 2007.
[25] A. M. Ulfa, N. Nofita, and D. Azzahra, “Analisa Uji Kekerasan, Kerapuhan Dan Waktu Hancur Asam Mefenamat Kaplet Salut Generik Dan Merek Dagang,” JFM (Jurnal Farm. Malahayati), vol. 1, no. 2, 2018.
[26] L. Allen and H. C. Ansel, Ansel’s pharmaceutical dosage forms and drug delivery systems. Lippincott Williams & Wilkins, 2013.
[27] A. N. Hasanah, P. A. Martha, N. M. Saptarini, and A. D. Aryanti, “Optimasi Kondisi Pemisahan Glibenklamid Kombinasi Metformin dengan KCKT-SPE MIP Akrilamid,” Indo. J. Phar. Scie. Tech, vol. 3, no. 2, pp. 38–46, 2016.
2.jpg)
